Интрароса суппозитории вагинальные 6,5мг №28 + аппл. №6

1. НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

Интрароса, 6,5 мг, суппозитории вагинальные.

2. КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ

Действующее вещество: прастерон.

В одном суппозитории вагинальном содержится 6,5 мг прастерона.

Полный перечень вспомогательных веществ приведен в разделе 6.1.

3. ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Суппозитории вагинальные.

Суппозитории торпедообразной формы от белого до почти белого цвета, твердые при ком-натной температуре с гладкой поверхностью и без повреждений.

4. КЛИНИЧЕСКИЕ ДАННЫЕ

4.1. Показания к применению

Препарат Интрароса показан для применения у женщин в постменопаузе для лечения дис-пареунии, как симптома вульвовагинальной атрофии.

4.2. Режим дозирования и способ применения

После начала лечения женщинам необходимо периодически проходить повторное обследо-вание, предпочтительно каждые 6 месяцев, чтобы определить текущую потребность в ле-чении.

Режим дозирования

Один вагинальный суппозиторий в сутки перед сном. Не рекомендуется вводить пропущен-ную дозу, если до следующей дозы осталось менее 8 часов.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

Не изучалось.

Пациенты с нарушением функции печени

Не изучалось.

Дети

Неприменимо.

Способ применения

Вводится интравагинально с помощью входящего в комплект аппликатора или пальцами.

Введение с помощью аппликатора

1. Cуппозиторий вагинальный вводят во влагалище на максимально комфортную глу-бину без применения силы.

2. Нажимают на шток, чтобы освободить суппозиторий вагинальный.

3. Извлекают аппликатор, разбирают и промывают оба компонента в течение 30 секунд под проточной водой, затем протирают бумажным полотенцем или схожим матери-алом, после чего собирают обратно.

4. Аппликатор утилизируют после одной недели использования.

5. На случай необходимости в упаковке предоставляются два дополнительных аппли-катора.

Введение пальцами

Суппозиторий вагинальный необходимо ввести во влагалище на максимально комфортную глубину, без применения силы.

4.3. Противопоказания

• • Гиперчувствительность к прастерону или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.;

• • Диагностированный, имеющийся в анамнезе или подозреваемый рак молочной же-лезы, диагностированные эстрогенозависимые опухоли эндометрия, нелеченая ги-перплазия эндометрия;

• • Кровотечение из влагалища неясной этиологии (см. раздел 4.4.);

4.4. Особые указания и меры предосторожности при применении

Прежде чем начинать лечение препаратом, пациентку в постменопаузальном периоде с по-стоянными или регулярными вагинальными кровотечениями неустановленной причины необходимо адекватно обследовать для определения причины кровотечения.

Женщинам с вагинальной инфекцией перед началом применения препарата следует завер-шить соответствующую антибактериальную терапию.

После начала лечения препаратом женщинам необходимо периодически проходить повтор-ное обследование, предпочтительно каждые 6 месяцев или согласно клиническим показа-ниям, чтобы определить текущую потребность в лечении.

Суппозиторий расплавляется во влагалище, что может увеличить объем выделений.

Одним из метаболитов прастерона является эстроген. Применение экзогенного эстрогена противопоказано у женщин с раком молочной железы в анамнезе. Действие препарата Ин-трароса не изучалось у женщин с раком молочной железы в анамнезе. Женщинам следует регулярно проходить гинекологический осмотр и обследование молочной железы.

4.5. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимо-действия

Исследования взаимодействия не проводились.

4.6. Фертильность, беременность и лактация

Беременность

Препарат Интрароса показан к применению только у женщин в постменопаузальном пери-оде. Данные о применении препарата Интрароса у беременных женщин отсутствуют.

Лактация

Препарат Интрароса не показан к применению в период грудного вскармливания. Сведения о проникновении препарата в грудное молоко человека отсутствуют.

4.7. Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с ме-ханизмами

Не изучалось, однако, учитывая механизм действия и профиль возможных нежелательных реакций, препарат не оказывает влияния на способность управлять транспортными сред-ствами и работать с механизмами.

4.8. Нежелательные реакции

Резюме нежелательных реакций

Нежелательные реакции приведены в соответствии с системно-органной классификацией и распределением по частоте возникновения согласно рекомендациям Всемирной организа-ции здравоохранения (ВОЗ). Частота нежелательных реакций определена следующим об-разом: очень часто ( 1/10), часто ( 1/100, но <1/10), нечасто ( 1/1000, но <1/100), редко ( 1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000).

Нежелательные реакции, выявленные в клинических исследованиях

Общие нарушения и реакции в месте введения

Часто: выделение из влагалища.

Лабораторные и инструментальные данные

Часто: изменение результатов мазка Папаниколау.

Описание отдельных нежелательных реакций

Изменение результатов мазка Папаниколау

Среди 521 женщины в постменопаузальном периоде, участвовавших в 52-недельном несравнительном клиническом исследовании с открытым дизайном, было зарегистриро-вано 11 случаев аномальных результатов мазка Папаниколау (2,1%). В этих 11 случаях ано-мальных результатов мазка Папаниколау, взятого на 52-й неделе, входили 10 случаев при-сутствия атипичных плоскоклеточных клеток неизвестного значения (atypicalsquamouscellsofunknownsignificance, ASC-US) и 1 случай плоскоклеточного внутриэпителиального поражения низкой степени (low-gradesquamousintraepitheliallesion, LSIL).

4.9. Передозировка

Симптомы

О случаях передозировки препарата до настоящего времени не сообщалось. Симптомы пе-редозировкипрастерона не описаны.

Лечение

В случае передозировки лечение должно быть симптоматическим.

5. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

5.1. Фармакодинамические свойства

Фармакотерапевтическая группа: половые гормоны и модуляторы половой системы; другие половые гормоны и модуляторы половой системы.

Код АТХ: G03XX01

Механизм действия

Прастерон – эндогенное вещество стероидной природы, не обладает собственной активно-стью (эстрогенной, андрогенной или иной гормональной активностью) и в физиологиче-ских условиях является только веществом-предшественником для образования эстрогенов и андрогенов. При интравагинальном введении прастерон внутри вагинальных клеток пре-образуется в эстрогены и андрогены, обеспечивая локальное таргетное воздействие на симптомы и признаки вульвовагинальной атрофии в результате активации соответствую-щих внутриклеточных рецепторов. При этом образующиеся внутри вагинальных клеток по-ловые стероидные гормоны инактивируются также локально внутри тех же клеток, что поз-воляет избежать их воздействия на другие ткани. Такой механизм действия сравним с физиологическими процессами, наблюдаемыми у женщин в норме в постменопаузальном пе-риоде, у которых периферические ткани внутриклеточно вырабатывают собственные поло-вые стероидные гормоны исключительно из циркулирующего в крови эндогенного прасте-рона и внутриклеточно их же инактивируют, что объясняет, почему сывороточные уровни эстрогенов и андрогенов остаются низкими после менопаузы и в период интравагинального применения препарата Интрароса.

Фармакодинамические эффекты

Действие препарата проявляется в уменьшении проявлений и ослаблении симптомов вуль-вовагинальной атрофии.

Клиническая эффективность и безопасность

Для показателя pH, а также показателя доли парабазальных и поверхностных клеток, ста-тистически значимые положительные эффекты (p = от 0,017 до < 0,0001) наблюдались уже через 2 недели терапии, при этом величина эффекта в этой временной точке составила от 52 % до 81 % эффектов 12-недельного курса терапии. В отношении влияния на боль при половой активности и ощущения сухости во влагалище показатель выраженности симптома снизился на 40 % через 2 недели и на 65 % через 12 недель; этот достигнутый эффект пере-шел в категорию статистически значимых через 8 недель (p = 0,04 и 0,004 соответственно).

Из 1196 пациенток, получавших препарат Интрароса в ходе клинических исследований, 17 % участниц четырех 12-недельных плацебо-контролируемых исследований были старше 65 лет и 9,2 % участниц 52-недельного открытого клинического исследования были старше 65 лет.

Дети

Неприменимо.

5.2. Фармакокинетические свойства

Абсорбция

Прастерон является неактивным предшественником половых стероидных гормонов и при локальном введении во влагалище проникает в вагинальные клетки.

Распределение

Распределение прастерона, вводимого интравагинально, в основном ограничено влагали-щем. В сыворотке наблюдается незначимое повышение концентраций эстрогенов (эстра-диол Е2) или андрогенов (тестостерон), которые остаются в пределах нормальных постме-нопаузальных значений.

Биотрансформация

Механизмы биотрансформации экзогенного и эндогенного прастерона одинаковы. Прасте-рон преобразуется внутри вагинальных клеток (в зависимости от уровня экспрессии фер-ментов в каждом типе клеток) в эстрогены и андрогены, которые инактивируются внутри этих же клеток.

Элиминация

Прастерон, а также образующиеся во влагалище эстрогены и андрогены, выводятся поч-ками и печенью в виде неактивных глюкуронидных и сульфатных конъюгатов.

6. ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

6.1. Перечень вспомогательных веществ

Твердый жир.

6.2. Несовместимость

Не применимо.

6.3. Срок годности (срок хранения)

3 года

6.4. Особые меры предосторожности при хранении

При температуре не выше 30 °С.

6.5. Характер и содержание первичной упаковки

По 7 суппозиториев в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/по-лиэтиленовой высокого давления.

4 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона.

1 пачку, содержащую 28 суппозиториев, вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона большего размера в комплекте с 6 аппликаторами, изготовленных из полиэти-лена высокого давления, упакованными в полипропиленовый пакет.

6.6. Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарствен-ного препарата или отходов, полученных после применения лекарственного препа-рата и другие манипуляции с препаратом

Нет особых требований к утилизации.