Налоксон раствор для инъекций 0,4мг/1мл №10

Инструкция по применению
Налоксон р-р д/ин. 0,4мг/1мл №10

Лекарственные формы
раствор для инъекций 0.4мг 1мл


Группа
Антагонисты опиатов

Международное непатентованное название
Налоксон

Состав
Активное вещество: налоксона гидрохлорида дигидрат - 0,44мг ( в пересчете на налоксона гидрохлорид- 0,4мг).

Производители
Варшавский фармацевтический завод Польфа (Польша), Керн Фарма С.Л. (Испания), Московский эндокринный завод (Россия), Польфа (Польша)

Фармакологическое действие
Препарат является специфическим антагонистом опиоидных рецепторов. Конкурентно связывается с основными типами опиоидных рецепторов и предупреждает или устраняет центральное (в т.ч. угнетение дыхания) и периферическое действие как эндогенных опиоидных пептидов, так и экзогенных опиоидов - опиоидных анальгетиков и их суррогатов. Влияет также на допаминергическую и ГАМК-ергическую системы головного мозга, путем активации их рецепторов, тем самым провоцирует развитие опиоидного абстинентного синдрома у лиц с наркотической зависимостью. Не вызывает толерантности и лекарственной зависимости. Фармакодинамика. При внутривенном введении эффект развивается в течение первых двух минут. При внутримышечном - через 2-5 мин и достигает максимума через 5-15мин. Продолжительность действия составляет от 20-45мин после внутривенного введения и 2,5-3 часа после внутримышечного или подкожного введения. Практическое значение имеют способность восстанавливать дыхание, уменьшать седативное и эйфоризирующее действие, ослаблять гипотензивный эффект. На психимотомиметически эффекты и дистрофию, вызванные наркотическими анальгетиками группы антонистов-антагонистов (пентазоцин, буторфанол) налоксон выраженного действия не оказывает. Мало эффективен как антагонист трамадола. Полность не устраняет эффекты бупренорфина. Налоксон провоцирует синдром «отмены» у больных с лекарственной зависимостью к опиоидам. Препарат не вызывает привыкания и лекарственной зависимости.

Побочное действие
Со строны иммунной системы. Очень редко: аллергические реакции (крапивница, отек, Аллергический шок), гиперемия, чихание. Со стороны нервной системы и органов чувств. Часто: головокружение, головная боль; нечасто: тремор, повышение потоотделения; редко: судороги, нарушение поведения, неврозность, раздражительность, возбуждение. Со стороны сердечно-сосудистой системы. Часто: желудочковая тахикардия; нечасто: брадикардия, снижение или повышение давления; очень редко: аритмия, остановка сердца, фибрилляция желудочков. Со стороны дыхательной системы. Очень редко: удушье, отек легких, гипервентиляция. Со стороны пищеварительной системы. Очень часто: тошнота; часто: рвота; нечасто: диарея, сухость во рту. При применении препарата в послеоперационном периоде в дозах превышающих, минимально необходимые, возможны реакции. Со стороны нервной системы и органов чувств. Часто: - повышение или снижение артериального давления, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков. Синдром «отмены» у пациентов с опиоидной зависимостью: боли неясной локализация. Диарея, гипертермия, ринорея, чихание, «гусиная коже», потливость, тошнота, рвота, усталость, тремор спазмы в эпигастральной области, тахикардия, слабость. У новорожденных - судороги, диарея, гипертермия, безудержный плач, гиперрефлексия, чихание, тремор, выраженная раздражительность, рвота.

Показания к применению
Острое отравление ( передозировка) наркотическими анальгетиками морфиноподобного действия (морфин, тримеперидин, фентанил) и другими препаратами, в механизме токсического действия которых имеется опиоидный компонент (опиоидные суррогаты, метадон, пентазоцин, бупренорфин, буторфанол, налбуфин и др.) в сочетании с другими реанимационными меропириятиями. Послеоперационное применение: ускорение выхода из общей анестезии, перед окончанием управляемого дыхания (препарат применяется лишь в случае, если в ходе операции использовались наркотические анальгетики). Восстановление дыхания у новорожденного после введения роженице опиоидных анальгетиков. В качестве диагностического средства у больных с подозрение на наркотическую (опиоидную) зависимость - налоксоновая проба.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к препаратам налаксона в анамнезе больных.

Способ применения и дозировка
Доза препарата и путь введения зависят от состояния больного и количества опиоидного агониста, находящегося в организме. При осмотром отравлении (передозировке) наркотическими анальгетиками начальная доза препарата составляет 400-20000мкг, детям - 5-10мкг/кг внутривенно медленно ( в течении 2-3мин), внутримышечно или подкожно ( при угрожающих жизни состояниях предпочтителен внутривенный путь введения). Если применение в указанной дозе не приносит ожидаемого эффекта, введение в той же дозе повторяют через 2-5 мин до восстановления сознания и восстановления спонтанного дыхания. Если после введения суммарной дозы 10мг не наступает восстановления сознания и дыхания, следует думать о другой (неопиоидной) причине отравления. Начальная доза для детей составляет 5-10мкг/кг массы тела ребенка. При необходимости инъекции можно повторят. Если невозможно применения налоксона внутривенно, его вводят внутримышечно или подкожно дробными дозами с интервалов 2-3 мин. Так как продолжительность действия некоторых наркотических анальгетиков может превышать длительность действия налоксона, больной должен находить под постоянным наблюдением и в условиях, гарантирующих проведение исскуственной вентиляции легких и других реанимационных мероприятий. Послеоперационное применение: ускорение выхода из общей анэстезии, перед окончанием управляемого дыхания (препарат применяется лишь в случае, если в ходе операции использовались наркотические анальгетики) препарат используют с меньших дозах - от100 до 200 мкг (1,5-3,0мкг/кг массы тела) через каждые 2-3минуты до появления адекватной легочной вентиляции и пробуждении больного, но без отчетливых болевых ощущений и дискомфорта. Доза, большая минимально необходимой, может вызвать прекращение анальгезии и повышение артериального давления, а также другие симптомы: тошноту, рвоту, повышение потоотделения, дисциркуляторный криз. Начальная доза для детей составляет 10-20мкг/кг массы тела внутривенно. Если желаемого эффекта нет, повторно вводят в дозах до 100мкг/кг массы тела через каждые 2 минуты до появления спонтанного дыхания и восстановления сознания. При невозможности внутривенной инъекции вводят внутримышечно или подкожно дробными дозами. У новорожденных начальная доза составляет 10мкг/кг массы тела и может быть повторена в соответствии с принципами применения у взрослых с послеоперационным наркотическим угнетением дыхания. Для восстановления дыхания у новорожденного после введения роженице опиодных анальгетиков, препарат вводят в начальной дозе 1-2мкг/кг массы тела внутримышечно, подкожно или внутривенно. Если желаемого эффекта нет, повторно вводят в дозах до 100 мкг/кг через каждые 2 мин, до появления спонтанного дыхания и восстановления сознания. Перед введением препарата необходимо удостовериться в проходимости органов дыхания. После рождения ребенка ему можно профилактически ввести внутримышечно 200 мкг (60 мкг/кг массы тела) налоксона. В качестве диагностического средства у больных с подозрением на наркотическую (опиоидную зависимость) водят внутривенно 0,8мг препарата и следят за состоянием больного на предмен признаков синдрома «отмены».

Передозировка
Случаев острой передозировки при приеме препарата не отмечено. Однако при введении препарата в высоких дозах (4 мг/кг и выше) может наблюдаться тошнота, рвота, озноб, гипервентиляция, судороги, выраженное повышение или снижение АД и/или брадикардия. При появлении данных симптомов рекомендуется консервативное лечение (в условиях интенсивной терапии). Дозы 2 мг/кг могут вызывать когнитивные нарушения и поведенческие симптомы, в т.ч. раздражительность, беспокойство, напряжение, подозрительность, подавленность, трудности с концентрацией внимания и отсутствие аппетита. Поведенческие симптомы могут продолжаться 2-3 дня. Также могут наблюдаться соматические симптомы, такие как головокружение, потливость, тошнота и боли в желудке, ощущение тяжести. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие
Значительно снижает или купирует эффекты наркотических анальгетиков (агонистов, агонистов-антагонистов).

Особые указания
С осторожностью. Беременность, период лактации, заболевания сердца и легких, применение у новороденных детей от матерей с опиоидной зависимостью, детский возраст. Влияние на способность управлять транспортным средством и другими механизмами. При применении препарата запрещается управлять любыми транспортными средствами и другими механизмами, а так же выполнять действия требующие концентрации внимания и скорости психомоторных реакций или заниматься другой деятельностью, которая требует физических или умственных усилий.

Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С.