Нефопам раствор для инфузий и для внутримышечного введения 10мг/мл 2мл №5

Торговое наименование препарата:

Нефопам

Международное непатентованное наименование:

Нефопам

Химическое название:

3,4,5,6-тетрагидро-5-метил-1-фенил-1Н-2,5-бензоксазоцина гидрохлорид

Лекарственная форма:

раствор для инфузий и внутримышечного введения

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгезирующее средство центрального действия.

Код ATX:

N02BG06

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Нефопам является ненаркотическим анальгезирующим средством центрального действия, структурно отличающимся от других известных анальгетиков.
In vitro, ингибировал обратный захват дофамина, норадреналина и серотонина в синаптосомах крыс.
In vivo, у животных нефопам проявил антиноцицептивную активность, путем возможного снижения освобождения глутамата на пресинаптическом уровне и активацию рецепторов N-метил-D-аспартата на постсинаптическом уровне. Нефопам в клинических исследованиях проявил положительный эффект при послеоперационной дрожи. Нефопам не оказывает противовоспалительного или жаропонижающего действия, не угнетает дыхание и не влияет на перистальтику кишечника. Нефопам обладает незначительным м-холинблокирующим эффектом. Во время исследований наблюдалось временное и умеренное увеличение частоты сердечных сокращений и артериального давления.
Фармакокинетика: После введения одной дозы 20 мг внутримышечно, максимальная концентрация в сыворотке наблюдается через 30-60 минут и в среднем составляет 25 нг/мл. Период полувыведения составляет в среднем 5 часов. После внутривенного введения дозы 20 мг, период полувыведения (Т1/2) в среднем составляет 4 часа. Связывание с белками плазмы составляет 71-76%. Биотрансформация значительна, идентифицированы три основных метаболита: десметилнефопам, нефопам N-оксид, N-глюкуронид нефопама.
Десметилнефопам и нефопам N-оксид не глюкуронизируются в печени, не проявляют анальгезирующей активности в исследованиях на животных.
Выводится в основном почками: 87% введенной дозы присутствует в моче, менее 5% введенной дозы выводится в неизменном виде.
Метаболиты, обнаруженные в моче, составляют 6%, 3% и 36% соответственно от дозы введенной внутривенно.

Показания к применению

Симптоматическое лечение острого болевого синдрома, в том числе послеоперационной боли.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к нефопаму или другим компонентам препарата.

• Детский возраст до 15 лет (в связи с отсутствием клинических данных).

• Судороги или их наличие в анамнезе, эпилепсия.

• Риск задержки мочи, вызванной заболеваниями уретры и/или предстательной железы.

• Риск развития острой глаукомы.

• Беременность, период грудного вскармливания (см. также раздел «Беременность и период грудного вскармливания»).

Меры предосторожности при применении

Следует соблюдать осторожность:

• при печеночной недостаточности

• при почечной недостаточности (в связи с риском кумуляции и, как следствие, увеличением риска развития нежелательных явлений);

• у пациентов с сердечно-сосудистой патологией, так как препарат может вызывать тахикардию (см. раздел «Побочное действие»);

• у пациентов пожилого возраста лечение препаратом Нефопам не рекомендуется в связи с его антихолинергическим действием.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

В связи с отсутствием исследований, проведенных у животных, и клинических данных у человека, риск применения препарата не установлен, поэтому препарат Нефопам противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания (см. также раздел «Противопоказания»),

Способ применения и дозы

Доза должна соответствовать интенсивности болевого синдрома и реакции пациента.
Внутримышечное введение: Нефопам следует вводить внутримышечно глубоко. Рекомендуемая доза на одно введение – 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 6 часов. Максимальная суточная доза – 120 мг.
Внутривенное введение: Нефопам следует вводить в виде внутривенной инфузии в течение не менее 15 минут, пациент должен находиться в положении лежа во избежание возникновения таких нежелательных явлений, как тошнота, головокружение, потливость. Рекомендуемая доза на одно введение – 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 4 часа. Максимальная суточная доза – 120 мг.
Не следует превышать рекомендованную дозу.
Методика введения: Нефопам можно вводить в обычных растворах для инфузий (изотонический раствор натрия хлорида или раствор декстрозы).
Следует избегать смешивания препарата Нефопам и других инъекционных препаратов в одном шприце
Препарат следует использовать сразу же после вскрытия флакона, разведения.
Курс лечения – не более 8-10 дней.

Передозировка

Симптомы: тахикардия, судороги, галлюцинации.
Лечение: симптоматическое, кардиологический и респираторный мониторинг в условиях стационара.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется одновременное применение препарата с наркотическими средствами (анальгетики, противокашлевые препараты и препараты для заместительной терапии зависимости), нейролептиками, барбитуратами, бензодиазепинами, анксиолитиками не бензодиазепинового ряда (такие, как мепробамат), снотворными препаратами, седативными антидепрессантами (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативными блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов, антигипертензивными препаратами центрального действия, баклофеном, талидамидом и другими седативными средствами, так как это может усилить угнетение ЦНС и привести к снижению внимательности.
Этанол и этанолсодержащие препараты усиливают седативный эффект препарата

Особые указания

При применении препарата Нефопам существует риск возникновения лекарственной зависимости.
Нефопам не относится к наркотическим анальгетикам и антагонистам опиоидов. Таким образом, прекращение лечения наркотическими анальгетиками зависимых от них пациентов, которые уже получают терапию препаратом Нефопам, повышает риск развития синдрома отмены.
Соотношение польза/риск при лечении препаратом подлежит постоянной переоценке. Нефопам не следует назначать для лечения хронических болевых синдромов
Не следует применять одновременно с алкоголем, этанолсодержащими и седативными препаратами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций из-за возможного появления сонливости и, как следствие, снижения внимательности.

Форма выпуска

Раствор для инфузий и внутримышечного введения 10 мг/мл.
По 2 мл в ампулы нейтрального стекла 1 гидролитического класса с линией или точкой разлома.
По 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной пленки.
Одну контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.