Винпотропил таблетки покрытые оболочкой 10мг+800мг №30

Торговое название препарата: Винпотропил®

Международное непатентованное или группировочное название: винпоцетин + пирацетам

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:

1 таблетка, покрытая пленочнои оболочкои содержит:

деиствующие вещества: винпоцетин 10,0 мг, пирацетам 800,0 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 105,3 мг, кроскармеллоза натрия 33,0 мг, магния стеарат 7,0 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) 14,7 мг, повидон К-30 21,0 мг, тальк 7,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 102,0 мг;

состав пленочнои оболочки: Опадраи 03F190003 прозрачныи 11,0мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 8,8 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 2,2 мг.

Опадраи II32F265005 коричневыи 24,000мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 6,720 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 2,400 мг, лактозы моногидрат 8,400 мг, краситель железа оксид желтыи 0,502 мг, краситель железа оксид красныи 0,283 мг, краситель железа оксид черныи 0,173 мг, титана диоксид 5,282 мг, тальк 0,240 мг.

Описание:

Таблетки овальные двояковыпуклые с рискои, покрытые пленочнои оболочкои светло-коричневого цвета с сероватым оттенком. На поперечном разрезе почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: психостимулирующее и ноотропное средство.

Код АТХ: [N06BX]

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика

Винпотропил® – комбинированный препарат. Обладает свойствами, характерными для средства, улучшающего мозговой кровоток (винпоцетин), и для ноотропного средства (пирацетам).

Как психостимулирующее средство:

Улучшаетметаболизмголовногомозга,увеличиваяпотреблениеглюкозы икислородатканьюголовногомозга.Повышаетустоичивостьнеиронов к гипоксии, усиливает транспорт глюкозы к головному мозгу через гематоэнцефалическии барьер; переводит процесс распада глюкозы на энергетическиболееэкономныи,аэробныипуть;селективноблокирует Са2+-зависимую фосфатдиэстеразу; повышает уровни аденозинмонофосфата (АМФ), циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) и аденозинтрифосфата (АТФ) головного мозга. Усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга; стимулирует восходящую ветвь норадренергическои системы, оказывает антиоксидантное деиствие. Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови; увеличивает эластичность эритроцитов и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина; способствует повышению отдачи эритроцитами кислорода. Увеличивает церебральныи кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателеи системного кровообращения. Не оказывает эффекта «обкрадывания» и усиливает кровоснабжение, прежде всего, в ишемизированных участках мозга. Проникает через плацентарныи барьер.

Как ноотропное средство

Оказывает положительное влияние на обменные процессы мозга, незначительно повышает концентрацию АТФ в головном мозге, усиливает синтез рибонуклеиновои кислоты и фосфолипидов, стимулирует гликолитические процессы, усиливает утилизацию глюкозы; улучшает интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, облегчает процесс обучения; изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшаетмикроциркуляцию, не оказывая при этом сосудорасширяющего деиствия, ингибирует агрегацию активированных тромбоцитов; оказывает защитное деиствие при повреждениях головного мозга, вызываемых гипоксиеи, интоксикациями, электрошоком; усиливает альфа- и бета-активность, снижает дельта-активность на электроэнцефалограмме, уменьшает выраженность вестибулярного нистагма; улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную активность, усиливает мозговои кровоток; не обладает седативным влиянием. Эффект развивается постепенно.

Обладает выраженным эффектом в отношении симптомов начальных проявлении когнитивных нарушении церебрально-сосудистого генеза у больных пожилого и старческого возраста. Рекомендован в психогериатрическои практике.

Фармакокинетика

Винпоцетин

Абсорбция

После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальнои концентрации (ТСmax) в плазме крови 1 ч. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах желудочно-кишечного тракта. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму.

Распределение

При пероральном введении радиоактивного меченого винпоцетина крысам наибольшая концентрация обнаруживалась в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечалась через 2-4 часа после введения. Концентрация радиоактивного меченого винпоцетина в головном мозге не превышала значении, обнаруженных в крови. У человека связь с белками плазмы составляет 66 %, биодоступность при приеме внутрь - 7 %. Объем распределения 246,7 - 88,5 л, что свидетельствует о высоком связывании с тканями. Общии клиренс (66,7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что свидетельствует о внепеченочном метаболизме.

Метаболизм

Основным метаболитом является аповинкаминат (АВА), составляющии 25-30 % от исходного соединения. Площадь под кривои «концентрация-время» АВА после приема внутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Таким образом, винпоцетин подвержен выраженному эффекту «первичного прохождения» через печень. К прочим метаболитам относятся: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВА, АВА-диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды).

Выведение

Выведение неизменного винпоцетина низкое (несколько процентов). При многократном введении в дозах 5 мг и 10 мг кинетика носит линеиныи характер, равновесная плазменная концентрация составляет 1,2+0,27 и 2,1+0,33 нг/мл, соответственно. Период выведения у человека 4,8+1,29 ч. Выводится почками и через кишечник в соотношении 60:40. У крыс и собак высокая радиоактивность при введении радиоактивного меченого винпоцетина обнаруживается в желчи, однако, отмечена значительная энтерогепатическая рециркуляция. Фармакокинетика у особых групп пациентов (возраст, сопутствующие заболевания) Выявлено, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов значимо не отличается от таковои у молодых пациентов, кумуляция препарата отсутствует.

Пирацетам

Абсорбция

После приема внутрь пирацетам быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 100 %. После однократного приема пирацетама в дозе 2 г максимальная концентрация (Сmax) достигается за 30 мин и составляет 40-60 мкг/мл, через 2-8 ч обнаруживается в спинномозговои жидкости.

Распределение

Объем распределения (Vd) составляет около 0,6 л/кг. Не связывается с белками плазмы. Пирацетам проникает через гематоэнцефалическии и плацентарныи барьеры, а также гемодиализные мембраны. В исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах.

Метаболизм

Неметаболизируется.

Выведение

Период выведения из крови (Т1/2) составляет 4-5ч и 8,5ч – из спинномозговои жидкости. Т1/2 удлиняется при почечнои недостаточности. Выводится в неизменном виде почками. Экскреция почками почти полная (>95%) в течение 30 ч. Общии клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

Показания к применению:

Симптоматическое лечение: интеллектуально-мнестических нарушении, последствии ишемического инсульта, сосудистои вертебробазилярнои недостаточности, сосудистои деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматическои, гипертоническои энцефалопатии. Хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистои оболочки глаза. Снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, шум в ушах.

Противопоказания:

-Повышенная чувствительность к винпоцетину, пирацетаму или производным пирролидона, а также другим компонентам препарата;

-Беременность;

- Период грудного вскармливания;

- Выраженные нарушения ритма сердца;

- Ишемическая болезнь сердца (тяжелое течение);

- Острая стадия геморрагического инсульта; -Почечная и/или печеночная недостаточность,

-Болезнь Гентингтона;

- Дети до 18 лет (в связи с недостаточностью данных). Пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция,недолжныприниматьпрепарат.

С осторожностью:

Нарушение гемостаза, тяжелое кровотечение, доброкачественные гипербилирубинемии (в том числе синдром Жильбера), вирусныи гепатит, алкогольное поражение печени, алкоголизм, дефицит глюкозо- 6-фосфатдегидрогеназы, эпилепсия, пожилои возраст.

Применение при беременности и в период лактации:

Применение Винпотропила® при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. Оба компонента препарата (винпоцетин и пирацетам) проникают через плаценту и в грудное молоко. В экспериментах на животных не выявлено тератогенного и эмбриотоксического деиствия винпоцетина и пирацетама. Однако при введении животным высоких доз винпоцетина возникали плацентарные кровотечения и аборты (предположительно вследствие увеличения плацентарного кровотока). При принятии решения о необходимости отмены грудного вскармливания или отказа от лечения препаратом следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для матери.

Способ применения и дозы:

Курс лечения и дозировка определяется лечащим врачом. Для пациентов от 18 лет и старше: внутрь, независимо от приема пищи по 1 таблетке 2-3 раза в день, запивая достаточным количеством воды. Последнии прием – за 4 часа до сна. Длительность курса лечения составляет от 2-3 недель до 2-6 месяцев. Перед отменои препарата дозу рекомендуется постепенно уменьшать (возможно применение препарата Винпотропил® в другои лекарственнои форме: капсулы, содержащие 5 мг винпоцетина и 400 мг пирацетама).

Побочное действие:

Винпоцетин

Нарушения со стороны крови и лимфатическои системы

Редко: леикопения, тромбоцитопения;

Очень редко: анемия, агглютинация эритроцитов.

Нарушения со стороны иммуннои системы

Очень редко: гиперчувствительность.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Нечасто: гиперхолестеринемия;

Редко: снижение аппетита, анорексия, сахарныи диабет.

Нарушения психики

Редко: бессонница, нарушения сна, возбуждение, неусидчивость;

Очень редко: эифория, депрессия.

Нарушения со стороны нервнои системы

вертиго.

Нечасто: головная боль;

Редко: головокружение, нарушение вкуса, ступор, гемипарез, сонливость, амнезия;

Очень редко: тремор, спазмы.

Нарушения со стороны органа зрения

Редко: отек диска зрительного нерва;

Очень редко: гиперемия конъюнктивы.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта

Нечасто: вертиго;

Редко: гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца

Редко: ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения;

Очень редко: аритмия, фибрилляция предсердии.

Нарушения со стороны сосудов

Нечасто: артериальная гипотензия;

Редко: артериальная гипертензия, «приливы», тромбофлебит;

Очень редко: колебания артериального давления.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота;

Редко: боль в животе, запор, диарея, диспепсия, рвота;

Очень редко: дисфагия, стоматит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканеи

Редко: эритема, повышенная потливость, зуд, крапивница, сыпь;

Очень редко: дерматит.

Очень редко: дисфагия, стоматит.

Общие нарушения и расстроиства в месте введения

Редко: астения, недомогание;

Очень редко: дискомфорт в груднои клетке, гипотермия.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследовании

Нечасто: снижение артериального давления;

Редко: повышение артериального давления, повышение концентрации триглицеридов в сыворотке крови, депрессия сегмента ST на электрокардиограмме, снижение/повышение эозинофилов, нарушение функциональных печеночных проб;

Очень редко: увеличение/уменьшение количества леикоцитов, снижение числа эритроцитов, уменьшение тромбинового времени, увеличение массы тела.

Пирацетам

Нарушения со стороны крови и лимфатическои системы

Частота неизвестна: кровоточивость.

Нарушения со стороны иммуннои системы

Частотанеизвестна:анафилактоидныереакции,гиперчувствительность.

Нарушения со стороны психики

Часто: нервозность;

Нечасто: депрессия;

Частота неизвестна: ажитация, тревога, спутанность сознания, галлюцинации.

Нарушения со стороны нервнои системы

Часто: гиперактивность;

Нечасто: сонливость;

Частота неизвестна: атаксия, нарушение равновесия, обострение течения эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Частота неизвестна: абдоминальная боль (в т.ч. в верхних отделах), диарея, тошнота, рвота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканеи

Частота неизвестна: ангионевротическии отек, дерматит, зуд, крапивница.

Нарушения со стороны репродуктивнои системы

Частота неизвестна: усиление сексуального влечения.

Общие нарушения и расстроиства в месте введения

Нечасто: астения.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследовании

Часто: увеличение массы тела.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

Винпоцетин

По результатам клинических исследовании лекарственного взаимо- деиствия с бета-адреноблокаторами (пиндол), кломипрамидом, глибенкламидом, дигоксином, гидрохлоротиазидом и аценокумаролом не обнаружено. Метилдопа может усиливать гипотензивное деиствие винпоцетина, поэтому при их одновременном применении требуется систематическии контроль артериального давления. Несмотря на отсутствие клинических данных, одновременное применение со средствами, влияющими на центральную нервную систему, антикоагу- лянтами и антиаритмиками следует проводить с осторожностью.

Пирацетам

Гормоны щитовиднои железы

При одновременном применении пирацетама и экстракта щитовиднои железы (трииодтиронин+тироксин) отмечалась спутанность сознания, раздражительность и нарушение сна.

Аценокумарол

Согласно опубликованному слепому клиническому исследованию у пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г/сут не влиял на дозу аценокумарола, необходимую для достижения международного нормализованного отношения, равного 2,5-3,5, но по сравнению с эффектами одного лишь аценокумарола, добавление пирацетама в дозе 9,6 г/сут значительно снижает агрегацию тромбоци- тов, высвобождение бета-тромбоглобина, концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда (VIII:C; VIII:vW:Ag; VIII:vW:RCo), а также вязкость цельнои крови и плазмы.

Фармакокинетические взаимодеиствия

Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под влиянием других лекарственных препаратов низкая, поскольку 90% пирацетама выводится в неизменном виде с мочои. В концентрациях 142, 426 и 1422 мг/мл пирацетам не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 (CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 4А9/11) in vitro. В концентрации 1422 мг/мл наблюдалось минималь- ное ингибирование изофермента CYP2A6 (21%) и 3А4/5 (11%). Однако значения константы ингибирования (Ki), вероятно, выходят далеко за пределы концентрации 1422 мг/мл. Таким образом, метаболические взаимодеиствия пирацетама с другими препаратами маловероятны.

Противосудорожные средства

Прием пирацетама в дозе 20 г/сут на протяжении 4 недель у пациентов с эпилепсиеи, принимавших постоянные дозы противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и вальпроевая кислота), не изменял их максимальную и минимальную концентрацию. Алкоголь Одновременныи прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в плазме; при приеме 1,6 г пирацетама концентрация этанола в плазме не изменялась.

Особые указания:

Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удлинения интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ. Вследствие антиагрегантного эффекта, пирацетам не следует назначать пациентам с геморрагическим инсультом и следует назначать с осторожностью пациентам с другими тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечении (например, при язве желудка), нарушениями гемостаза, у пациентов с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические вмешательства, у пациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в т.ч. низкие дозы ацетилсалициловои кислоты.

Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятием другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышеннои концентра- ции внимания и быстроты психомоторных реакции.

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые пленочнои оболочкои, 10 мг + 800 мг. По10таблетоквконтурнуюячеиковуюупаковкуизпленкиполивинил- хлориднои и фольги алюминиевои печатнои лакированнои.

По 30, 60 или 90 таблеток в банку полимерную из полиэтилентерефтала- та с крышкои из полиэтилена или полипропилена.

По 3 или 6 контурных ячеиковых упаковок или по 1 банке полимернои вместе с инструкциеи по применению помещают в пачку из картона для потребительскои тары.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска:

По рецепту.