Салофальк пена ректальные 1г/апплик. №14

Лекарственная форма

Кремообразная, стойкая пена от серовато-белого до слегка красновато-фиолетового цвета.

Состав

Действующее вещество: месалазин - 1г

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль - 3.4364 г, натрия дисульфит - 0.05 г, полисорбат 60 - 0.0364 г, динатрия эдетат - 0.0136 г, цетостеариловый спирт - 0.0091 г, пропелленты (пропан/изобутан/бутан под давлением около 2.5 бар) - 0.176 г.

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительное кишечное средство

Фармакодинамика

Препарат для ректального применения. Обладает местным противовоспалительным действием, обусловленным ингибированием нейтрофильной липооксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов. Замедляет миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами.

Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков.

Оказывает антиоксидантное действие за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их.

Важно учитывать, что месалазин обладает только местным противовоспалительным действием, поскольку месалазин действует локально в эпителиальном и субмукозном слое слизистой оболочки толстой кишки. Поэтому, показатели системной биодоступности и концентрации месалазина в плазме не важны в плане его терапевтической эффективности, а служат, скорее, факторами оценки его безопасности.

Фармакокинетика

Абсорбция:

Наибольшая абсорбция месалазина происходит в прямой и ободочной кишке.

Метаболизм:

Месалазин метаболизируется как пресистемным путем в слизистой оболочке кишечника, так и системным путем в печени, превращаясь в фармакологически неактивную N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту (N-An-5-ACK). Характер ацетилирования не зависит от ацетилирующего фенотипа больного. В небольшой степени ацетилирование может осуществляться за счет действия бактериальной микрофлоры толстой кишки. Связывание с белками плазмы месалазина и N-Ah-5-ACK составляет соответственно 43% и 78%.

Выведение:

Месалазин и его метаболит N-Ah-5-ACK выводятся через кишечник (основная часть (> 90%)), почками выводится до 7% (0,6% от общей дозы выводится в виде месалазина и до 6,3% - в виде метаболита N-Ah-5-ACK), степень выведения препарата с желчыо минимальна.

Показания

Обострение дистальных форм язвенного колита средней и легкой степени тяжести; поддержание ремиссии язвенного колита.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к салициловой кислоте и ее производным или другим компонентам препарата, тяжелые нарушения функции печени или почек, детский возраст (до 12 лет).

С осторожностью

Заболевания легких, в т.ч. бронхиальная астма.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

При беременности, подозрение на беременность, планировании беременности, при кормлении грудью, следует проконсультироваться с лечащим врачом.

Салофальк может применяться во время беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза его применения для матери превышает возможный риск для плода. При кормлении грудью ректальной пеной пользоваться не следует - действующее вещество и его метаболиты могут проникать в грудное молоко. При необходимости назначения Салофалька в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания

Способ применения и дозы

Препарат применяется ректально.

Если врачом не предписано иначе, у взрослых и детей старше 12 лет препарат обычно применяется один раз в день перед сном (одна доза соответствует 2 аппликациям/нажатиям и равна 2 граммам).

Если Вам трудно удержать такой объем пены в кишке, препарат следует вводить в два этапа: один раз на ночь, и еще один раз - ночью либо рано утром (после дефекации).

Для достижения наилучшего результата рекомендуется введение препарата после опорожнения кишечника (дефекации).

Продолжительность курса лечения подбирается врачом индивидуально.

Как правило, обострение легких форм язвенного колита может быть купировано в течение 4-6 недель.

По истечении этого срока врач решает вопрос о назначении месалазина для приема внутрь в качестве поддерживающей терапии.

Терапевтический эффект достигается при регулярном применении препарата.

Правила введения препарата

В момент введения необходимо, чтобы препарат Салофальк пена ректальная был комнатной температуры (20-25°С).

1. Плотно установить аппликатор на головку баллона.
2. Встряхивать баллон в течение 20 сек для перемешивания его содержимого.
3. При первом использовании: удалить защитный язычок с основания дозирующей головки.
4. Повернуть колпачок, чтобы полукруглый вырез на предохранительном кольце оказался на одной линии с насадкой.
5. Поместить указательный палец на колпачок и перевернуть баллон вверх дном.
6. Ввести аппликатор в прямую кишку как можно глубже. Лучше всего при этом поставить ногу на стул или табурет. Для того, чтобы ввести первую часть дозы/аппликацию препарата, нажать на колпачок до упора и медленно отпустить. Чтобы ввести вторую часть дозы/ аппликацию препарата, снова нажать на колпачок и медленно отпустить. Подождать 10-15 сек, затем медленно извлечь аппликатор из прямой кишки.
7. После введения пены, удалить аппликатор и выбросить его, упаковав в пластиковый пакет. Для каждого нового введения дозы препарата, следует использовать новый аппликатор.
8. После процедуры вымыть руки. Пациент не должен опорожнять кишечник до следующего утра.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: очень часто (<1/10): ощущение дискомфорта в брюшной полости; часто (<1/100) - дискомфорт в области анального отверстия, раздражение в области применения, болезненные позывы к опорожнению кишечника; редко (<1/1000) - боль в животе, диарея, вздутие живота, тошнота и рвота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко (<1/10 000) - изменения функциональных параметров печени (повышение уровня трансаминаз и параметров холестаза), гепатит, холестатический гепатит.

Со стороны нервной системы: редко (< 1/1000) - головная боль, головокружение; очень редко (<1/10 000) - онемение и покалывание в кистях и стопах (периферическая невропатия).

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко (<1/10 000) - лихорадка, боль в горле, недомогание связанные с нарушением количества клеток крови, апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.

Cо стороны иммунной системы: очень редко (<1/10 000) - аллергическая экзантема, лекарственная лихорадка, бронхоспазм, пери- и миокардит, острый панкреатит, аллергический альвеолит, системная красная волчанка, панколит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко (<1/10 000) - алопеция.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко (<1/10 000) - миалгия, артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко (<1/10 000) - нарушения функции почек, в т.ч. острый и хронический интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.

Со стороны репродуктивной системы: очень редко (<1/10 000) - угнетение образования сперматозоидов (восстанавливается после прекращения применения препарата).

Пациент должен обратиться к врачу, если любая из указанных побочных реакций протекает тяжело, либо если возникли какие-либо другие побочные реакции.

Передозировка

Описаны редкие случаи передозировки (например, суицидальные попытки с применением больших пероральных доз месалазина), которые не указывают на нефро- или гепатотоксичность препарата. Специфического антидота нет. Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Исследований взаимодействия препарата Салофальк с другими лекарствами не проводилось.

У пациентов, которые одновременно получают лечение азатиоприном, меркаптопурином, либо тиогуанином, следует помнить о возможном усилении миелосупрессивного эффекта азатиоприна и меркаптопурина, либо тиогуанина.

Применение месалазина вместе с антикоагулянтами, например, варфарином, может снижать антикоагулянтный эффект последнего.

Особые условия

Перед началом лечения и во время лечения по усмотрению лечащего врача необходимо проводить анализы крови (лейкоцитарная формула, параметры функционального состояния печени, такие как АЛТ (аланинаминотрансфераза) или ACT (аспартатаминотрансфераза), креатинин сыворотки). Проведение контроля рекомендуется обычно через 14 дней после начала лечения, затем еще 2-3 раза с интервалом в 4 недели.

Если результаты анализов нормальные, контрольные исследования следует проводить каждые 3 месяца. Если отмечается появление дополнительных симптомов, контрольные исследования необходимо выполнять немедленно.

Рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов с нарушенной функцией печени. Салофальк пену ректальную не следует применять у пациентов с нарушенной функцией почек. Следует рассматривать возможность наличия почечной токсичности, обусловленной действием месалазина, при ухудшении на фоне лечения функции почек.

За состоянием пациентов с легочными заболеваниями, в частности с астмой, следует внимательно следить в ходе лечения Салофальком пеной ректальной.

Пациентов с наличием в анамнезе нежелательных лекарственных реакций на препараты, содержащие сульфасалазин, следует держать под пристальным медицинским наблюдением в момент начала лечения Салофальком пеной ректальной. Если препарат вызвал острые реакции непереносимости, такие как колики в животе, острая боль в области живота, лихорадка, сильная головная боль и сыпь, терапию следует незамедлительно отменить.

Особые примечания

В отдельных случаях реакции гиперчувствителыюсти, главным образом в виде проблем с дыханием, могут также наблюдаться у людей, не страдающих астмой, вследствие наличия сульфита. Данное лекарственное средство содержит пропиленгликоль, который может вызвать молочнокислый ацидоз, гиперосмолярность, гемолиз и угнетение ЦНС. Может возникнуть незначительное или легкое раздражение кожи, вследствие действия пропиленгликоля. Данное лекарственное средство содержит цетостеариловый спирт, который может вызывать местные кожные реакции (например, контактный дерматит).

Содержимое контейнера находится под высоким давлением. Баллон не следует подвергать воздействию солнечного света и нагревать до температуры более 50 °С. Вскрывать и прокалывать баллон, а также сжигать пустые использованные баллоны недопустимо. Не использовать вблизи открытого огня или раскаленных предметов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Воздействия препарата на способность к вождению и управлению механизмами не зарегистрировано.

Температура хранения

От 2С до 25С

Особые условия хранения

не замораживать.