Диклофенак-Акрихин гель 1% 40г

Фармакодинамика

Механизм действия

Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2 типов, Диклофенак-Акрихин нарушает метаболизм арахидоновой кислоты.

Фармакодинамические эффекты

Активный компонент диклофенак – нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий выраженными анальгезирующими, противовоспалительными и жаропонижающими свойствами. Диклофенак-Акрихин используется для устранения болевого синдрома и уменьшения отёчности, связанной с воспалительным процессом. Благодаря своей водно-спиртовой основе Диклофенак-Акрихин оказывает успокаивающийи охлаждающий эффект.

Фармакокинетика

Абсорбция

Количество диклофенака, всасывающегося через кожу, пропорционально площади обрабатываемой поверхности и зависит как от суммарной дозы наносимого препарата, так

и от степени гидратации кожи.

После нанесения 2,5 г диклофенака на участок кожи площадью 500 см2, абсорбция составляет около 6 % от нанесенной дозы диклофенака по сравнению с таблетками диклофенака. Десятичасовая окклюзия приводит к трёхкратному увеличению количества

абсорбированного диклофенака.

Распределение

99,7 % диклофенака связывается с белками плазмы, главным образом, с альбуминами (99,4 %).

Измерялась концентрация диклофенака в плазме, синовиальной оболочке и синовиальной

жидкости при нанесении препарата на область пораженного сустава. Максимальные концентрации в плазме были приблизительно в 100 раз ниже, чем после перорального введения такого же количества диклофенака.

Диклофенак накапливается в кожных покровах, которые играют роль резервуара, осуществляющего высвобождение активного вещества в ткани. При нанесении на область пораженного сустава концентрация синовиальной жидкости выше, чем в плазме.

Диклофенак преимущественно распределяется и задерживается глубоко в тканях, подверженных воспалению (таких как суставы), а не в кровотоке. Концентрация диклофенака в тканях до 20 раз выше, чем в плазме.

Биотрансформация

Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной

молекулы, но преимущественно посредством однократного и многократного гидроксилирования.

Элиминация

Большая часть диклофенака и его метаболитов выводится с мочой. Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263 ± 56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1 – 2 ч. Период полувыведения метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1 – 3 ч. Один из метаболитов (3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенак) имеет более длительный период полувыведения, однако, этот метаболит полностью неактивен.

Почечная недостаточность

Накопление диклофенака и его метаболитов не ожидается у пациентов, страдающих от почечной недостаточности.

Печеночная недостаточность

У пациентов с хроническим гепатитом или не декомпенсированным циррозом печени кинетика и метаболизм диклофенака такие же, как у пациентов без заболеваний печени.

Возраст

От 12 лет.

Показания к применению

Диклофенак-Акрихин показан к применению у взрослых и детей в возрасте от 12 лет:

• при боли в спине, при воспалительных и дегенеративных заболеваниях позвоночника (радикулит, остеоартроз, люмбаго, ишиас),

• при боли в суставах (суставы пальцев рук, коленные и др.) при остеоартрозе,

• при боли в мышцах (вследствие растяжений, перенапряжений, ушибов, травм),

• при воспалении и отечности мягких тканей и суставов вследствие травм и при ревматических заболеваниях (тендовагинит, бурсит, поражения периартикулярных тканей).

Способ применения и доза

Наружно. Препарат наносят на кожу 3 – 4 раза в день и слегка втирают. Необходимое количество препарата зависит от размера болезненной зоны. Разовая доза препарата – 2 – 4 г (что по объему сопоставимо соответственно с размером вишни или грецкого ореха) достаточна для обработки зоны площадью 400 – 800 см2.

Перед первым использованием следует проколоть защитную мембрану тубы при помощи специального выступа на внешней стороне крышки (бушона).

Осторожно выдавите небольшое количество геля из тубы и нанесите на болезненный или припухший участок, медленно втирая в кожу. Необходимое количество препарата будет различаться в зависимости от размера области боли или припухлости; количество, соответствующее по размеру вишне или грецкому ореху, как правило, бывает достаточным. Вы можете заметить небольшой охлаждающий эффект во время втирания геля.

Не следует принимать душ или ванну до полного высыхания препарата Диклофенак-Акрихин.

Препарат следует наносить только на неповрежденные участки кожи. После аппликации препарата необходимо вымыть руки, если эта область не подвергается лечению.

Длительность лечения зависит от показаний и отмечаемого эффекта (для усиления эффекта гель можно применять вместе с другими лекарственными формами Диклофенак-Акрихин).

Если через 7 дней применения терапевтический эффект не наблюдается или состояние ухудшается, следует обратиться к врачу для исключения альтернативной причины боли. Продукт не следует применять более 14 дней при посттравматических воспалениях и ревматических заболеваниях мягких тканей без консультации с врачом.

Дети в возрасте от 12 лет: режим дозирования совпадает с режимом дозирования у взрослых.

Дети в возрасте до 12 лет: применение препарата Диклофенак-Акрихин противопоказано.

Передозировка

Симптомы

Крайне низкая системная абсорбция активных компонентов препарата при наружном применении делает передозировку практически невозможной. Однако при случайном приеме внутрь 100 г геля, эквивалентного 1 г диклофенака натрия, возможно развитие побочных реакций в различных органах и системах организма.

Лечение

Лечение при случайном приеме внутрь: промывание желудка, индукция рвоты, активированный уголь, симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен ввиду высокой степени связывания с белками диклофенака (около 99 %).

Особые группы пациентов

Беременность

Недостаточно данных о безопасности применения диклофенака у беременных женщин, в связи с чем применять препарат до 20-й недели беременности следует только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При применении нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) у женщин, начиная с 20-й недели беременности, возможно развитие маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция).

Лактация

В связи с отсутствием данных о проникновении препарата Диклофенак-Акрихин в грудное молоко, использование препарата во время грудного вскармливания рекомендуется только по назначению врача, сопоставляя пользу для матери и риск для плода. Если все же необходимо использование препарата, то его не следует наносить на молочные железы или на большую поверхность кожи и не применять длительно.

Фертильность

Данные по применению препарата Диклофенак-Акрихин и его влиянию на фертильность у человека отсутствуют.

Противопоказания

• гиперчувствительность к диклофенаку или любому из вспомогательных веществ;

• склонность к возникновению приступов бронхиальной астмы, отека Квинке, крапивницы или острых ринитов при применении ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов;

• беременность в сроке более 20 недель;

• грудное вскармливание;

• детский возраст до 12 лет;

• нарушение целостности кожных покровов в предполагаемом месте нанесения.

С осторожностью

Применять с осторожностью у пациентов:

• с печеночной порфирией (в стадии обострения),

• с эрозивно-язвенными поражениями желудочно-кишечного тракта,

• с тяжелыми нарушениями функции печени и почек,

• с хронической сердечной недостаточностью,

• с бронхиальной астмой,

• в пожилом возрасте,

• при беременности в сроке до 20 недель.

Особые указания и меры предосторожности

Диклофенак-Акрихин следует наносить только на неповрежденную и неинфицированную кожу, избегая попадания на открытые раны и травмы. После нанесения не следует накладывать воздухонепроницаемую окклюзионную повязку, но можно использовать с неокклюзионными повязками. Не следует допускать попадания препарата в глаза и на слизистые оболочки, не глотать. Если руки не являются зоной локализации боли, после нанесения препарата руки необходимо вымыть.

Следует учитывать возможность возникновения побочных реакций в различных органах и системах (аналогичных с использованием системных форм диклофенака), если диклофенак для наружного применения используется в более высокой дозе или более длительное время, чем рекомендовано.

Препарат содержит пропиленгликоль, который в некоторых случаях может вызывать слабовыраженное местное кожное раздражение. Следует прекратить лечение в случае развития кожной сыпи после нанесения препарата.

Следует помнить об осторожности при курении или вблизи открытого огня из-за риска тяжелых ожогов. Диклофенак-Акрихин содержит жидкий парафин, который потенциально может воспламеняться, когда скапливается на ткани (одежда, постельное белье, перевязочные материалы и т. д.). Стирка одежды и постельного белья может уменьшить накопление вещества, но не удалит его полностью.

Нежелательные реакции

Частота нежелательных реакций определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто ( 1/10); часто ( 1/100, но <1/10); нечасто ( 1/1000, но <1/100); редко ( 1/10000, но <1/1000); очень редко <1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Инфекции и инвазии

Очень редко: Пустулёзная сыпь

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко: Реакции гиперчувствительности (включая крапивницу), ангионевротический отёк

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Очень редко: Бронхиальная астма

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: Дерматит (включая контактный дерматит), сыпь, эритема, экзема, зуд

Редко: Буллёзный дерматит

Очень редко: Реакции фотосенсибилизации

Совместимость препарата

Диклофенак-Акрихин может усиливать действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.

Клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными средствами не описано.

Управление транспортом и механизмами

Диклофенак-Акрихин не оказывает влияния на способность управлять транспортным средством и механизмами.

Состав

100 г геля содержат: действующее вещество: диклофенак натрия в пересчете на 100 %

вещество – 1 г; вспомогательные вещества: этанол 96 %, пропиленгликоль, карбомер 940 (карбопол 980), диэтаноламин, парафин жидкий (вазелиновое масло), кокоилкаприлкапрат, макрогола цетостеарат (макрогола-20 цетостеариловый эфир), лаванды масло, апельсина цветков масло (неролиевое масло), вода очищенная.

Форма выпуска

Гель для наружного применения 1 %. По 40 или 50 г в тубе алюминиевой. Каждая туба вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения

При температуре от 15 до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности.