Скертцо таблетки 400мг №7

Действующее вещество

Цефиксим.

Фармакодинамика

Фармакотерапевтическая группа: антибактериальные средства системного действия; другие бета-лактамные антибактериальные средства; цефалоспорины третьего поколения.

Код АТХ: J01DD08.

Механизм действия

Цефиксим – полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия.

Цефиксим действует бактерицидно, угнетая синтез клеточной мембраны, устойчив к действию бета-лактамаз, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Фармакодинамические эффекты

Цефиксим обладает активностью в отношении следующих микроорганизмов: грамположительные: Streptococcus spp. (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes); грамотрицательные: Neisseria gonorrhoeae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Proteus spp., Morganella morganii, Providencia spp. и Haemophilus influenza.

Примечание: Pseudomonas spp., Enterococcus (Streptococcus) серогруппы D, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., включая метициллин-резистентные штаммы, Enterobacter spp., Bacteroides fragilis, Clostridium spp. устойчивы к действию цефиксима.

Фармакокинетика

Абсорбция

После приема внутрь всасывание цефиксима составляет 40–50% независимо от приема пищи; однако отмечено, что максимальные концентрации (Cmax) в плазме достигаются быстрее на 0,8 ч при приеме препарата вместе с пищей. При приеме препарата в форме таблеток в дозе 400 мг Cmax в плазме составляет 3,5 мкг/мл.

Максимальные концентрации в плазме достигаются через 2–6 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 70%.

Объем распределения составляет 0,6–1,1 л/кг.

Цефиксим хорошо проникает в органы/ткани, такие как слюна, миндалины, слизистая ткань верхнечелюстных пазух, среднего уха, легочная ткань, желчь и ткань желчного пузыря.

Элиминация

Цефиксим выводится в основном почками путем гломерулярной фильтрации. Период полувыведения у здоровых людей составляет 3–4 ч.

Фармакокинетическая-фармакодинамическая зависимость

Почечная недостаточность

В исследованиях с участием пациентов с различной степенью тяжести нарушения функции почек изучали фармакокинетику однократной пероральной дозы 400 мг. Согласно результатам исследований, период полувыведения, общий клиренс (CL/F), почечный клиренс и величина площади под фармакокинетической кривой (AUC) у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 20 мл/мин), у пациентов на гемодиализе или на постоянном амбулаторном перитонеальном диализе (ПАПД) отличались от соответствующих показателей здоровых добровольцев.

Здоровые добровольцы

КК (мл/мин 1,73 м2) – 111

Cmax (мг/л) – 4,9

Tmax (ч) – 4,9

T1/2 (ч) – 3,2

AUC (мг ч/л) – 40

CL/F (мл/кг/ч) – 141

Почечный клиренс (мл/кг/ч) – 22

Нарушение функции почек

Очень легкое

КК (мл/мин 1,73 м2) – 71

Cmax (мг/л) – 5,8

Tmax (ч) – 4

T1/2 (ч) – 4,7

AUC (мг ч/л) – 57

CL/F (мл/кг/ч) – 127

Почечный клиренс (мл/кг/ч) – 22

Легкое

КК (мл/мин 1,73 м2) – 51

Cmax (мг/л) – 7,6

Tmax (ч) – 4,5

T1/2 (ч) – 7

AUC (мг ч/л) – 90

CL/F (мл/кг/ч) – 70

Почечный клиренс (мл/кг/ч) – 10

Умеренное

КК (мл/мин 1,73 м2) – 28

Cmax (мг/л) – 7,5

Tmax (ч) – 3,5

T1/2 (ч) – 7,2

AUC (мг ч/л) – 100

CL/F (мл/кг/ч) – 80

Почечный клиренс (мл/кг/ч) – 3,7

Тяжелое

КК (мл/мин 1,73 м2) – 9,8

Cmax (мг/л) – 9,6

Tmax (ч) – 6

T1/2 (ч) – 11,5*

AUC (мг ч/л) – 188*

CL/F (мл/кг/ч) – 41*

Почечный клиренс (мл/кг/ч) – 2,1*

Гемодиализ

КК (мл/мин 1,73 м2) – 1,3

Cmax (мг/л) – 6,2

Tmax (ч) – 4,8

T1/2 (ч) – 8,2

AUC (мг ч/л) – 94

CL/F (мл/кг/ч) – 73

Почечный клиренс (мл/кг/ч) – 0,4*

ПАПД

КК (мл/мин 1,73 м2) – 3

Cmax (мг/л) – 10,2

Tmax (ч) – 5

T1/2 (ч) – 14,9*

AUC (мг ч/л) – 220*

CL/F (мл/кг/ч) – 42*

Почечный клиренс (мл/кг/ч) – 0,5*

Разница статистически значимая по сравнению с результатами, полученными у здоровых добровольцев.

Сокращения: КК = клиренс креатинина, Cmax = максимальная концентрация, Tmax = время достижения максимальной концентрации, Т1/2 = период полувыведения, AUC = площадь под фармакокинетической кривой, CL/F = пероральный клиренс, ПАПД = Постоянный амбулаторный перитонеальный диализ.

*р 0,05 по сравнению с результатами, полученными у здоровых добровольцев.

Показания к применению

Препарат Скертцо показан к применению у взрослых, у детей старше 12 лет с массой тела более 50 кг для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции верхних дыхательных путей (тонзиллит, фарингит, синусит);

• средний отит;

• инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита);

• инфекции мочевых путей (цистит, цистоуретрит, неосложненный пиелонефрит, уретрит);

• острая неосложненная гонорея.

Следует принимать во внимание официальные рекомендации по надлежащему использованию антибактериальных препаратов.

Способ применения и доза

Режим дозирования

Взрослые

Рекомендуемая суточная доза препарата составляет 400 мг один раз в сутки. При острой неосложненной гонорее – 400 мг однократно. Средняя продолжительность лечения – 7–10 дней. При инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, курс лечения должен составлять не менее 10 дней.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

В случае нарушения функции почек при клиренсе креатинина менее 60 мл/мин, пациентам, находящимся на гемодиализе или на перитонеальном диализе, рекомендуется принимать препарат Скертцо в виде суспензии для приема внутрь.

Дети старше 12 лет и с массой тела свыше 50 кг

У детей от 12 лет с массой тела свыше 50 кг режим дозирования совпадает с режимом дозирования у взрослых пациентов.

Дети с массой тела менее 50 кг

Препарат Скертцо не следует назначать детям с массой тела 50 кг и менее для данной лекарственной формы в связи с невозможностью обеспечить режим дозирования.

Фертильность, беременность и лактация

Применение цефиксима при беременности и в период грудного вскармливания возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения

Внутрь.

Передозировка

Симптомы

Усиление побочных реакций, особенно со стороны желудочно-кишечного тракта, за исключением аллергических реакций.

Лечение

Промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия, которая при необходимости включает применение антигистаминных препаратов, глюкокортикостероидов, эпинефрина, норэпинефрина, допамина, оксигенотерапию, переливание инфузионных растворов, искусственную вентиляцию легких.

Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны. Специфического антидота не существует.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к цефиксиму, цефалоспоринам или к любому из вспомогательных веществ.

• Тяжелые реакции повышенной чувствительности немедленного типа (например, анафилактическая реакция) на другие бета-лактамные антибиотики и пенициллины в анамнезе.

• Дети с массой тела 50 кг и менее.

• Дети с хронической почечной недостаточностью.

Особые указания и меры предосторожности

Скертцо следует применять с осторожностью у пациентов с нетяжелыми реакциями гиперчувствительности немедленного типа на пенициллины и другие бета-лактамы в анамнезе, у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической почечной недостаточностью, пациентов с псевдомембранозным колитом (в анамнезе).

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины и другие -лактамные антибиотики, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

При возникновении токсического эпидермального некролиза (синдром Лайелла), синдрома Стивенса-Джонсона, лекарственной сыпи с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром) прием цефиксима должен быть прекращен и должна быть проведена необходимая терапия.

Для цефалоспоринов (как для класса) были описаны случаи лекарственной гемолитической анемии, включая серьезные случаи со смертельным исходом. Сообщалось о случаях повторного возникновения гемолитической анемии после возобновления приема цефалоспоринов у пациентов с цефалоспорин (включая цефиксим)-индуцированной гемолитической анемией в анамнезе.

Как и другие цефалоспорины, цефиксим может вызывать острую почечную недостаточность, в том числе тубулоинтерстициальный нефрит. В случае острой почечной недостаточности следует прекратить прием цефиксима и назначить соответствующее лечение/принять необходимые меры.

Необходим мониторинг функции почек при совместном применении цефиксима со следующими препаратами: аминогликозиды, полимиксин В, колистин, высокие дозы петлевых диуретиков.

Некоторые цефалоспорины вызывали судороги, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, когда дозу не уменьшали. При возникновении судорог следует прекратить прием цефиксима и назначить соответствующее лечение и/или соответствующие мероприятия.

При применении цефиксима увеличивается риск снижения протромбиновой активности.

Лечение цефиксимом может увеличить риск развития бактерий, резистентных к лекарственным средствам с/или без клинически выраженной суперинфекции. Длительное применение цефиксима, как и других антибиотиков, может иногда приводить к чрезмерному размножению нечувствительных микроорганизмов. При возникновении суперинфекции следует назначить соответствующую терапию. При длительном приеме препарата возможно нарушение нормальной микрофлоры кишечника, что может привести к росту Clostridium difficile и вызвать тяжелую диарею и псевдомембранозный колит. В этом случае противопоказано применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника. Нейротоксичность

Сообщалось о случаях развития нейротоксичности, связанной с лечением цефалоспоринами. Симптомы включают энцефалопатию, судороги и/или миоклонус. Факторы риска включают пожилой возраст, почечную недостаточность, заболевания центральной нервной системы и внутривенное введение. При появлении симптомов нейротоксичности следует рассмотреть вопрос об отмене препарата.

Влияние на лабораторные диагностические тесты

Прием цефиксима может стать причиной ложноположительного результата теста на определение глюкозы в моче при использовании раствора Бенедикта, раствора Фелинга или теста Clinitest. В этом случае рекомендуется использовать тесты, основанные на ферментативных глюкозооксидазных реакциях (например, полоски Tes-Tape).

Возможно получение ложноположительной прямой пробы Кумбса у пациентов, принимающих цефиксим.

Нежелательные реакции

Табличное резюме нежелательных реакций

Нежелательные реакции классифицируются по частоте зарегистрированных случаев:

очень часто ( 1/10), часто ( 1/100, но <1/10), нечасто ( 1/1 000, но <1/100), редко ( 1/10 000, но <1/1 000), очень редко (<l/10 000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Инфекции и инвазии

Частота неизвестна:

• резистентность к возбудителю.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко

• транзиторная лейкопения

• агранулоцитоз

• панцитопения

• отмечались отдельные случаи нарушения свертываемости крови

• тромбоцитопения

• эозинофилия

Частота неизвестна

• гемолитическая анемия

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто

• головные боли

• головокружение

• дисфория

• беспокойство

Частота неизвестна

• судороги

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Частота неизвестна

• диспноэ

Желудочно-кишечные нарушения

Часто

• боли в животе

• нарушения пищеварения

• тошнота

• рвота

• диарея

Очень редко

• псевдомембранозный колит

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Редко

• повышение активности щелочной фосфатазы и «печеночных» трансаминаз

• повышение концентрации билирубина в крови

Очень редко

• отдельные случаи гепатита и холестатической желтухи

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Редко

• аллергические реакции (например, крапивница, сыпь, мультиформ-ная эритема, кожный зуд)

Очень редко

• синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз)

• другие аллергические реакции, связанные с сенсибилизацией – лекарственная лихорадка

• синдром, сходный с сывороточной болезнью

• гемолитическая анемия и интерстициаль-ный нефрит

• синдром Стивенcа-Джонсона

• анафилакти-ческий шок

• синдром лекарственной сыпи с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром)

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Очень редко

• небольшое повышение концентрации креатинина и мочевины в крови

• гематурия

• развитие острой почечной недоста-точности, сопровожда-ющейся тубулоинтер-стициальным нефритом

Взаимодействие с другими препаратами

Блокаторы канальцевой секреции, аллопуринол, диуретики задерживают выведение цефиксима почками, что может привести к увеличению концентрации лекарственного средства в плазме крови.

При одновременном применении с карбамазепином увеличивается концентрация карбамазепина в плазме крови.

Цефиксим снижает протромбиновый индекс, усиливает действие непрямых антикоагулянтов.

Цефиксим следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим кумариновые антикоагулянты, например, варфарин. Поскольку цефиксим может усиливать эффекты антикоагулянтов, комбинированное применение этих лекарственных средств может привести к увеличению протромбинового времени с возможным развитием кровотечения.

Антациды, содержащие магния или алюминия гидроксид, замедляют всасывание препарата, поэтому цефиксим необходимо принимать за 1–2 часа до или через 4 часа после приема вышеуказанных лекарственных средств.

Прием цефиксима может стать причиной ложноположительного результата теста на определение глюкозы в моче при использовании раствора Бенедикта, раствора Фелинга или теста Clinitest. В этом случае рекомендуется использовать тесты, основанные на ферментативных глюкозооксидазных реакциях (например, полоски Tes-Tape).

Возможно получение ложноположительного результата прямой пробы Кумбса у пациентов, принимающих цефиксим.

При совместном применении цефиксима с потенциально нефротоксичными препаратами (например, аминогликозиды, полимиксин В, колистин и виомицин) и диуретиками (этакриновая кислота, фуросемид) возрастает риск нарушения функции почек.

Возможно снижение эффективности пероральных контрацептивов при совместном приеме с цефиксимом.

Управление транспортом и механизмами

Пациентам, принимающим цефиксим, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, с учетом профиля побочных эффектов.

Состав

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 400 мг цефиксима (в виде тригидрата).

Перечень вспомогательных веществ

Ядро таблетки

• целлюлоза микрокристаллическая, тип 102,

• кальция гидрофосфат безводный,

• магния стеарат,

• натрия лаурилсульфат,

• кроскармеллоза натрия.

Оболочка таблетки (Опадрай QX белый 321А180025)

• макрогол (ПЭГ) поливинилового спирта графт-сополимер (Е1209),

• тальк (Е553b),

• титана диоксид (Е171),

• моно/диглицериды (Е471),

• поливиниловый спирт (Е1203).

Форма выпуска

По 5 таблеток в блистер из гибкой упаковки из комбинированных материалов (ориентированного полиамида/алюминия/полиэтилена) и фольги алюминиевой. По 2 блистера вместе с листком-вкладышем в картонную пачку.

По 7 таблеток в блистер из гибкой упаковки из комбинированных материалов (ориентированного полиамида/алюминия/полиэтилена) и фольги алюминиевой. По 1, 2 блистера вместе с листком-вкладышем в картонную пачку.

Допускается наличие контроля первого вскрытия картонной пачки (перфорация или прозрачные наклейки). Не все размеры упаковок могут быть доступны для реализации.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.

Срок годности

2 года.