Орнидазол-Вертекс таблетки покрытые оболочкой 500мг №10

Торговое наименование: Орнидазол - ВЕРТЕКС

Международное непатентованное или группировочное наименование: орнидазол

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

действующее вещество: орнидазол – 500,00 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 101,00 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 42,00 мг; кроскармеллоза натрия – 25,00 мг; повидон К-30 – 14,00 мг; кремния диоксид коллоидный – 7,00 мг; кальция стеарат – 7,00 мг; натрия лаурилсульфат – 4,00 мг;

пленочная оболочка: [гипромеллоза – 15,00 мг, тальк – 5,00 мг, титана диоксид – 2,75 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) – 2,25 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60 %), тальк (20 %), титана диоксид (11 %), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9 %)] – 25,00 мг.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или белого с желтоватым оттенком цвета. На поперечном разрезе ядро белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противопротозойное средство.

Код АТХ

J01XD03

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Орнидазол – противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы орнидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа орнидазола взаимодействует с ДНК-клетками микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), Entamoeba histolytica, а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в том числе Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp., и анаэробных кокков Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.

К орнидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь орнидазол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), всасывание в среднем составляет 90 %. Максимальная концентрация (Cmax) орнидазола в плазме крови отмечается спустя 3 часа после приема препарата.

Распределение

Связывание орнидазола с белками плазмы крови составляет около 13 %. Орнидазол проникает в грудное молоко и большинство тканей, спинномозговую жидкость, другие жидкости организма, проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Концентрации орнидазола в плазме крови находятся в диапазоне 6-36 мг/л, то есть на уровне, считающимся оптимальным для различных показаний к применению препарата. После многократного применения 500 мг или 1000 мг препарата здоровыми добровольцами через каждые 12 часов, коэффициент кумуляции был равен 1,5-2,5.

Метаболизм

Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования с образованием, в основном, 2-гидроксиметил- и альфа-гидроксиметилметаболитов. Оба метаболита менее активны в отношении Trichomonas vaginalis и анаэробных бактерий, чем неизмененный орнидазол.

Выведение

Период полувыведения (T1/2) составляет 12-14 ч. После однократного применения препарата 85 % от принятой дозы выводится в течение первых 5 дней, главным образом, в виде метаболитов: 60-70 % почками и 20-25 % кишечником. В неизмененном виде выводится почками (4 %). Кумулирует.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты с нарушениями функции печени

T1/2 орнидазола при циррозе печени увеличивается до 22 часов, клиренс креатинина снижается до 35 мл/мин по сравнению со здоровыми. Интервал дозирования у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью должен быть удвоен.

Пациенты с нарушениями функции почек

При нарушениях функции почек фармакокинетика орнидазола не изменяется, поэтому корректировки дозы не требуется.

Орнидазол выводится во время гемодиализа. Перед началом проведения гемодиализа необходимо принять дополнительно орнидазол (50 % от назначенной дозы).

Детский возраст

Фармакокинетика орнидазола у детей сходна с фармакокинетикой взрослых.

Показания к применению

- трихомониаз;

- амебиаз: амебная дизентерия, кишечный и внекишечный амебиаз (в том числе амебный абсцесс печени);

- лямблиоз;

- профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями, при операциях на толстой кишке и в гинекологии.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к орнидазолу и другим производным нитроимидазола или к любому другому компоненту препарата;

- органические заболевания центральной нервной системы (ЦНС);

- патологические изменения крови и аномалии клеток крови;

- дефицит лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

- беременность (I триместр);

- период грудного вскармливания;

- детский возраст до 3 лет и масса тела менее 20 кг.

С осторожностью

- нарушения функции печени;

- алкоголизм;

- пациенты пожилого возраста;

- беременность (II и III триместры);

- детям старше 3 лет и массой тела больше 20 кг;

- одновременное применение препаратов лития (см. раздел «Особые указания»).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

В эксперименте на животных орнидазол не проявлял тератогенного или токсического влияния на плод. Поскольку контролируемые исследования с участием беременных женщин не проводились, назначать препарат при беременности (II и III триместр) можно только при наличии абсолютных показаний, когда возможные преимущества применения препарата для матери превышают потенциальный риск для плода. Орнидазол противопоказан в I триместре беременности.

Период грудного вскармливания

Орнидазол противопоказан к применению в период грудного вскармливания. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания следует прекратить грудное вскармливание. Возобновление грудного вскармливания возможно не ранее, чем через 48 часов после приема последней дозы препарата.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, запивая небольшим количеством воды.

Трихомониаз

Взрослым и детям с массой тела более 35 кг – по 500 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 5 дней.

Чтобы устранить возможность повторного заражения, половой партнер во всех случаях должен получить такой же курс лечения.

Суточная доза для детей с массой тела 20-35 кг составляет 25 мг/кг массы тела и назначается в один прием (вечером), в течение 5 дней.

Амебиаз

Трехдневный курс лечения пациентов с амебной дизентерией и 5-10-дневный курс лечения при всех формах амебиаза.

Длительность лечения

Суточная доза

Взрослые и дети с массой тела более 35 кг

Дети до 3-х лет и с массой тела 20-35 кг

3 дня

3 таблетки в один прием. При массе тела более 60 кг – 4 таблетки (по 2 таблетки утром и вечером)

40 мг/кг массы тела в один прием

5-10 дней

2 таблетки (по 1 таблетке утром и вечером)

25 мг/кг массы тела в один прием

Лямблиоз

Взрослым и детям с массой тела свыше 35 кг – по 1,5 г (3 таблетки) в сутки однократно вечером; детям старше 3 лет и с массой тела 20-35 кг – по 40 мг/кг в сутки однократно. Продолжительность лечения – 1-2 дня.

Профилактика анаэробной инфекции при операциях

По 500 мг - 1,0 г (1-2 таблетки) за 30 минут до операции.

Побочное действие

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

очень часто 1/10;

часто от 1/100 до < 1/10;

нечасто от 1/1000 до < 1/100;

редко от 1/10000 до < 1/1000;

очень редко < 1/10000, включая отдельные сообщения;

частота неизвестна – по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.

Нарушения со стороны нервной системы:

часто – головная боль, сонливость, усталость, головокружение;

редко – временная потеря сознания, тремор, ригидность мышц, нарушение координации движений, судороги, сенсорная или смешанная периферическая нейропатия;

очень редко – изменение вкусовых ощущений.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

нечасто – угнетение костномозгового кроветворения, нейтропения.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто – тошнота, рвота, металлический привкус во рту;

редко – диарея.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

частота неизвестна – желтуха.

Нарушения со стороны иммунной системы:

нечасто – реакции гиперчувствительности, кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке.

Лабораторные и инструментальные данные:

частота неизвестна – изменение показателей функциональных проб печени.

Передозировка

Симптомы

При передозировке могут наблюдаться: потеря сознания, головная боль, головокружение, дрожь, судороги, диспептические расстройства и возникновение других дозозависимых симптомов, указанных в разделе «Побочное действие», но в более выраженной форме.

Лечение

Лечение симптоматическое, специфический антидот неизвестен. Для удаления орнидазола из организма рекомендуется промывание желудка или гемодиализ. В случае развития судорог – внутривенное введение диазепама.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

В отличие от других производных нитроимидазола, орнидазол не ингибирует ацетальдегиддегидрогиназу и поэтому совместим с алкоголем.

Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов кумаринового ряда, что требует соответствующей коррекции их дозы; удлиняет миорелаксирующее действие векурония бромида. Совместный прием с фенобарбиталом и другими индукторами печеночных ферментов уменьшает T1/2 орнидазола из плазмы крови.

Совместный прием с ингибиторами микросомальных ферментов печени (например, циметидином) уменьшает T1/2 орнидазола из плазмы крови.

Взаимодействие с литием (см. раздел «Особые указания»).

Особые указания

При лечении высокими дозами орнидазола или продолжительности лечения в течение 10 дней рекомендуется регулярный лабораторный и клинический мониторинг.

В ходе лечения может наблюдаться ухудшение течения заболеваний периферической нервной системы. При появлении симптомов периферической нейропатии, атаксии, головокружения или спутанности сознания лечение должно быть приостановлено.

У пациентов, имеющих заболевания, вызванные Candida spp. может наблюдаться ухудшение течения данного заболевания.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, наблюдается сокращение периода полувыведения. Может потребоваться коррекция дозы препарата (дополнительная доза орнидазола до или после гемодиализа).

У пациентов, получающих терапию препаратами лития необходимо контролировать концентрацию лития, электролитов и креатинина в плазме крови во время лечения орнидазолом.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами, механизмами

В период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг.

3 или 5 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

3 или 10 таблеток в банке из полиэтилена высокой плотности.

1 контурная ячейковая упаковка по 3 таблетки, 2 контурные ячейковые упаковки по 5 таблеток или одна банка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.