Супракс гранулы для приготовления суспензии 100мг/5мл 30г 60мл

Международное непатентованное название: цефиксим

Химическое название: -(6R, 7R)-7-[(Z)-2-(2-амино-4-тиазолил)-2-(карбокси-метоксиимино)ацетамидо]-8-оксо-3-винил-5-тиа-1-азабицикло [4,2,0]-окт-2-ен-2-карбоно-вой кислоты тригидрат.

Лекарственная форма: гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь.

Состав на 1 флакон для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/5 мл:

Активный ингредиент: цефиксима тригидрат (микронизированный) 1,402 г (эквивалентно 1,2 г цефиксима + 4% перезакладки).

Неактивные ингредиенты: натрия бензоат 0,03 г, сахароза 30,225 г, камедь ксантановая 0,155 г, ароматизатор клубничный 0,048 г.

Описание

От почти белого до кремового цвета мелкие гранулы. После смешивания образуется суспензия от почти белого до кремового цвета со сладким ароматом клубники.

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик-цефалоспорин.

Фармакологические свойства

Цефиксим – полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Цефиксим действует бактерицидно, угнетая синтез клеточной мембраны, устойчив к действию бета-лактамаз, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Цефиксим обладает активностью в отношении следующих микроорганизмов:

грамположительные: Streptococcus spp. (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes); грамотрицательные: Neisseria gonorrhoeae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Proteus spp., Morganella morganii, Providencia spp. и Haemophilus influenzae.

Примечание: Pseudomonas species, Enterococcus (Streptococcus) serogroup D, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., включая метицилин-резистентные штаммы, Enterobacter spp., Bacteroides fragilis, Clostridium spp. устойчивы к действию цефиксима.

Фармакокинетика

Абсорбция:

Согласно результатам исследований с участием здоровых добровольцев, после перорального приёма цефиксима максимальные концентрации в сыворотке достигаются, как правило, через 3-4 часа. После приёма однократной дозы 50, 100 и 200 мг средние максимальные концентрации в сыворотке составили 1,02, 1,46 и 2,63 мг/л, соответственно, у 12 здоровых представителей белой европеоидной расы, и 0,69, 1,13 и 1,95 мг/л, соответственно, у 12 здоровых японцев.

Детская популяция:

После приёма однократной дозы 1,5, 3,0 и 6,0 мг/кг цефиксима японскими пациентами детского возраста максимальные концентрации в сыворотке через 3-4 часа составили 1,14, 2,01 и 3,97 мг/л, соответственно.

Распределение:

В плазме крови человека цефиксим связывается с белками приблизительно на 70%, при этом уровень связывания не зависит от концентрации в диапазоне 0,5-30 мг/л. Цефиксим распределяется, достигая концентраций в органах/тканях и биологических жидкостях, таких, как слюна, миндалины, слизистая оболочка верхнечелюстных пазух, отделяемое среднего уха, желчь, тканях легких и желчного пузыря.

Метаболизм и выведение:

Биологически активные метаболиты цефиксима не были обнаружены в плазме или моче здоровых добровольцев после перорального приёма препарата. Приблизительно 20% от 200 мг дозы цефиксима у здоровых добровольцев выводится почками в неизменённом виде. Период полувыведения составляет 2-4 часа.

Почечная недостаточность:

В исследованиях с участием пациентов с различной степенью тяжести нарушения функции почек изучали фармакокинетику однократной пероральной дозы 400 мг. Согласно результатам исследований, период полувыведения, общий клиренс (CL/F), почечный клиренс и величина площади под фармакокинетической кривой (AUC) у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 20 мл/мин), пациентов на гемодиализе или на постоянном амбулаторном перитонеальном диализе (CAPD) отличались от соответствующих показателей здоровых добровольцев.

Фармакокинетические характеристики (средние значения) цефиксима у здоровых добровольцев и пациентов с различной степенью тяжести почечной дисфункции

Исследуемая группаCLCr (мл/мин/1,73 м2)Cmax (мг/л)Tmax (ч)T1/2 (ч)AUC (мгч/л)CL/F (мл/кг/ч)Почечный клиренс (мл/кг/ч)Здоровые добровольцы1114,94,93,24014122Степень тяжести почечной дисфункцииОчень лёгкая715,84,04,75712722Лёгкая517,64,57,0907010Умеренная287,53,57,2100803,7Тяжёлая9,89,66,011,5 #188 #41 #2,1 #Гемодиализ1,36,24,88,294730,4 #CAPD3,010,25,014,9 #220 #42 #0,5 #

Расхождение, статистически значимое по сравнению с показателями здоровых добровольцев.

Сокращения: CLCr - клиренс креатинина, Cmax – максимальная концентрация, Tmax – время достижения максимальной концентрации, T1/2 - период полувыведения, CL/F - общий клиренс, CAPD - постоянный амбулаторный перитонеальный диализ, AUC – площадь под фармакокинетической кривой # p < 0,05 по сравнению со здоровыми добровольцами

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

- инфекции верхних дыхательных путей, например, фарингит, тонзиллит; средний отит, синусит;
- инфекции нижних дыхательных путей, например, острый бронхит, обострение хронического бронхита;
- инфекции мочевых путей, например, цистит, цистоуретрит, неосложннный пиелонефрит, уретрит, острая неосложннная гонорея.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к цефиксиму, цефалоспоринам или какому-либо компоненту препарата.
- Тяжелые реакции повышенной чувствительности немедленного типа (например, анафилактическая реакция) на другие бета-лактамные антибиотики и пенициллины в анамнезе (см. раздел Особые указания).
- Наследственная непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, или дефицит сахаразы-изомальтазы.
- Детский возраст до 6 мес.

С осторожностью: пожилой возраст, хроническая почечная недостаточность, псевдомембранозный колит (в анамнезе).

С осторожностью:

Нетяжелые реакции повышенной чувствительности немедленного типа на пенициллины и другие бета-лактамные антибиотики в анамнезе.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата в период беременности возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Детям в возрасте от 6 месяцев до 12 лет назначают в виде суспензии в дозе 8 мг/кг/сутки однократно или в 2 приема по 4 мг/кг каждые 12 ч. Необходимо всегда строго придерживаться дозировки, назначенной врачом. При наличии сомнений в правильности применения следует проконсультироваться с лечащим врачом.

В случае, если упаковка комплектуется дозировочным шприцом, необходимо руководствоваться следующей таблицей подбора доз:

Подбор дозы суспензии для приема внутрь, 100 мг/5 мл, с помощью дозировочного шприца

Масса тела, кгСуточная доза, мгДоза суспензии, мл (прием 1 раз в сутки)Доза суспензии, мл (прием 2 раза в сутки)6482,41,27562,81,48643,21,69723,61,810804211884,42,212964,82,4131045,22,64,8 мл + 0,4 мл141125,62,81 полный шприц + 0,6 мл15120631 полный шприц + 1 мл161286,43,21 полный шприц + 1,4 мл171366,83,41 полный шприц + 1,8 мл181447,23,61 полный шприц + 2,2 мл191527,63,81 полный шприц + 2,6 мл20160841 полный шприц + 3 мл211688,44,21 полный шприц + 3,4 мл221768,84,41 полный шприц + 3,8 мл231849,24,61 полный шприц + 4,2 мл241929,64,81 полный шприц + 4,6 мл252001052 полных шприца2620810,45,22 полных шприца + 0,4 мл4,8 + 0,4 мл2721610,85,42 полных шприца + 0,8 мл1 полный шприц + 0,4 мл2822411,25,62 полных шприца + 1,2 мл1 полный шприц + 0,6 мл2923211,65,82 полных шприца + 1,6 мл1 полный шприц + 0,8 мл302401262 полных шприца + 2 мл1 полный шприц + 1 мл3124812,46,22 полных шприца + 2,4 мл1 полный шприц + 1,2 мл3225612,86,42 полных шприца + 2,8 мл1 полный шприц + 1,4 мл3326413,26,62 полных шприца + 3,2 мл1 полный шприц + 1,6 мл3427213,66,82 полных шприца + 3,6 мл1 полный шприц + 1,8 мл352801472 полных шприца + 4 мл1 полный шприц + 2 мл3628814,47,22 полных шприца + 4,4 мл1 полный шприц + 2,2 мл3729614,87,42 полных шприца + 4,8 мл1 полный шприц + 2,4 мл3830415,27,62 полных шприца + 4,8 + 0,4 мл1 полный шприц + 2,6 мл3931215,67,83 полных шприца + 0,6 мл1 полный шприц + 2,8 мл403201683 полных шприца + 1 мл1 полный шприц + 3 мл4132816,48,23 полных шприца + 1,4 мл1 полный шприц + 3,2 мл4233616,88,43 полных шприца + 1,8 мл1 полный шприц + 3,4 мл4334417,28,63 полных шприца + 2,2 мл1 полный шприц + 3,6 мл4435217,68,83 полных шприца + 2,6 мл1 полный шприц + 3,8 мл453601893 полных шприца + 3 мл1 полный шприц + 4 мл4636818,49,23 полных шприца + 3,4 мл1 полный шприц + 4,2 мл4737618,89,43 полных шприца + 3,8 мл1 полный шприц + 4,4 мл4838419,29,63 полных шприца + 4,2 мл1 полный шприц + 4,6 мл4939219,69,83 полных шприца + 4,6 мл1 полный шприц + 4,8 мл5040020104 полных шприца2 полных шприца

В случае, если упаковка комплектуется дозировочной ложкой, необходимо руководствоваться следующей таблицей подбора доз:

Подбор дозы суспензии для приема внутрь 100 мг/5 мл, с помощью дозировочной ложки

Масса тела, кгДоза суспензии, мл (прием 1 раз в сутки)Доза суспензии, мл (прием 2 раза в сутки)До 6 кг2,5 мл1,25 мл6 – 12,5 кг5 мл2,5 мл12,5 – 25 кг10 мл5 мл25 – 37,5 кг15 мл7,5 млболее 37,5 кг20 мл10 мл

Для взрослых и детей старше 12 лет с массой тела более 50 кг - 400 мг 1 раз в сутки или по 200 мг 2 раза в сутки.

Средняя продолжительность курса лечения – 7-10 дне

При заболеваниях, вызванных Streptococcus pyrogenes, курс лечения - не менее 10 дней.

При нарушении функции почек дозу устанавливают в зависимости от показателя клиренса креатинина (КК): при КК 21-60 мл/мин или у пациентов, находящихся на гемодиализе, суточную дозу следует уменьшить на 25%. При КК 20 мл/мин у пациентов, находящихся на перитонеальном диализе, суточную дозу следует уменьшить вдвое.

Будьте внимательны! Дозировочный шприц или дозировочная ложка используются исключительно для перорального введения суспензии Супракс и не должны применяться для дозирования другого лекарственного средства. Не используйте другие приспособления для дозирования и введения препарата Супракс (шприц, ложку, пипетку от другого препарата), помимо специального шприца или ложки, поставляемых в комплекте.

Способ приготовления суспензии: перевернуть флакон и встряхнуть содержимое флакона. Добавить 40 мл (суммарный объем) охлажденной кипяченой воды в 2 этапа или довести объем суспензии до риски (метка в виде стрелки на этикетке флакона, при наличии этой метки). Взболтать суспензию до образования гомогенной суспензии, дать ей отстояться в течение 5 минут для обеспечения полного растворения порошка. Если на флаконе есть метка в виде стрелки, убедитесь (после осаждения пены), чтобы объем достиг метки. Если этого не произошло, доведите объем до метки еще раз.

Перед применением готовую суспензию необходимо хорошо взбалтывать.

Использовать суспензию в течение 14 дней с момента приготовления при соблюдении условий хранения (от 15 до 25C). Не замораживать!

Побочное действие

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

эозинофилия, гранулоцитопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, панцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия, кровотечения.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота, сухость во рту, анорексия, запор, метеоризм, дисбактериоз, стоматит, глоссит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха, нарушение функции печени, холестаз, гепатит.

Инфекционные и паразитарные заболевания: псевдомембранозный колит, кандидоз.

Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактическая реакция, сывороточная болезнь, анафилактический шок.

Изменения лабораторных показателей: увеличение уровня аспартатаминотрансферазы, увеличение уровня аланинаминотрансферазы, увеличение уровня щелочной фосфатазы крови, увеличение уровня билирубина крови, увеличение уровня мочевины крови, увеличение уровня креатинина крови, увеличение протромбинового времени.

Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, шум в ушах, судороги, гиперчувствительность.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром), зуд, сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), крапивница, ангионевротический отек, полиморфная эритема.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность.

Со стороны половой системы: вагинит, зуд половых органов.

Прочие: лихорадка, отек лица, одышка, развитие гиповитаминоза В.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных реакций, особенно со стороны ЖКТ, за исключением аллергических реакций.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия.

Специфического антидота не существует. Цефиксим не выводится в больших количествах из организма путем гемо- или перитонеального диализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Блокаторы канальцевой секреции, аллопуринол, диуретики задерживают выведение цефиксима почками, что может привести к увеличению концентрации лекарственного средства в плазме крови.

При одновременном применении с карбамазепином увеличивается его концентрация в плазме крови.

Цефиксим снижает протромбиновый индекс, усиливает действие непрямых антикоагулянтов. Цефиксим следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим кумариновые антикоагулянты, например, варфарин. Поскольку цефиксим может усиливать эффекты антикоагулянтов, комбинированное применение этих лекарственных средств может привести к увеличению протромбинового времени с возможным развитием кровотечения.

Антациды, содержащие магния или алюминия гидроксид, замедляют всасывание препарата, поэтому цефиксим необходимо принимать за 1-2 часа до или 4 часа после приема вышеуказанных лекарственных средств.

Прием цефиксима может стать причиной ложноположительного результата теста на определение глюкозы в моче при использовании раствора Бенедикта, раствора Фелинга, или теста Clinitest. В этом случае рекомендуется использовать тесты, основанные на ферментативных глюкозооксидазных реакциях (например, полоски Tes-Tape).

Возможно получение ложноположительного результата прямой пробы Кумбса у пациентов, принимающих цефиксим.

При совместном применении цефиксима с потенциально нефротоксичными препаратами (например, аминогликозиды, полимиксин В, колистин и виомицин) и диуретиками (этакриновая кислота, фуросемид) возрастает риск нарушения функции почек.

Возможно снижение эффективности пероральных контрацептивов при совместном приеме с цефиксимом.

Особые указания

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины и другие -лактамные антибиотики, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. При возникновении токсического эпидермального некролиза (синдрома Лайелла), синдрома Стивенса-Джонсона, лекарственной сыпи с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром), прием цефиксима должен быть прекращен и должна быть проведена необходимая терапия.

Для цефалоспоринов (как для класса) были описаны случаи лекарственной гемолитической анемии, включая серьезные случаи со смертельным исходом. Сообщалось о случаях повторного возникновения гемолитической анемии после возобновления приема цефалоспоринов у пациентов с цефалоспорин (включая цефиксим)-индуцированной гемолитической анемией в анамнезе.

Как и другие цефалоспорины, цефиксим может вызывать острую почечную недостаточность, в том числе тубулоинтерстициальный нефрит. В случае острой почечной недостаточности следует прекратить прием цефиксима и назначить соответствующее лечение/принять необходимые меры.

Необходим мониторинг функции почек при совместном применении цефиксима со следующими препаратами: аминогликозиды, полимиксин В, колистин, высоких доз петлевых диуретиков.

При применении цефиксима увеличивается риск развития снижения протромбиновой активности.

При применении цефиксима увеличивается риск развития антибиотикорезистентности.

При длительном приеме препарата возможно нарушение нормальной микрофлоры кишечника, что может привести к росту Clostridium difficile, вызвать тяжелую диарею и псевдомембранозный колит. В этом случае противопоказано применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника.

При назначении препарата необходимо учесть, что в одном флаконе с суспензией содержится 30,225 г сахарозы, что составляет около 3 ХЕ.

Применение у детей:

Безопасность приема препарата цефиксим у недоношенных детей и новорожденных детей не установлена.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.

Пациентам, принимающим цефиксим, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций с учетом профиля побочных эффектов.

Форма выпуска

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 100 мг/5 мл.

От 30,3 до 35,0 г (эквивалентно 1,2 г цефиксима + 4% перезакладки) гранул для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/5 мл во флаконах темного стекла с завинчивающейся пластиковой крышкой.

Условия хранения

При температуре от 15 оС до 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.